西司奇

医药桥 2023-03-19 13:42

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西司奇

商品名称:西司奇

批准文号:国药准字0790204H2

功能主治:用于缓解各种手术后疼痛及中度癌症疼痛等。

用法用量:口服,成人一次1~2片,一日3次;用于中度癌症疼痛剂量为一次2片,一日3次。

通用名称:
阿司匹林可待因片

功能主治:
?用于缓解各种手术后疼痛及中度癌症疼痛等。

用法用量:
口服,成人一次1~2片,一日3次;用于中度癌症疼痛剂量为一次2片,一日3次。

不良反应:
本复合物的常见不良反应有:头晕、便秘、恶心呕吐、呼吸抑制、皮疹和血管神经性水肿。
1.阿司匹林一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应,长期大量用药,尤其是药物血浓度200ug/m1是较易出现不良反应。包括:
中枢神经系统:可逆性耳鸣、听力下降等。
胃肠道:恶心、呕吐、上腹不适或疼痛较常见,停药后多可消失,长期或大剂量服用可出现胃肠道出血或溃疡。
过敏反应:出现在0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。
肝、肾功能损害:一般与剂量大小有关,且均为可逆性,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
2.可待因最常见的不良反应是困倦、头晕、呼吸急促、恶心、呕吐、腹痛、兴奋。较常见的有头痛、兴奋、激动、疲劳、麻木、眼睑沉重、昏迷、精神紊乱(不能耐受的兴奋或抑制均可见,特别是老年患者或衰弱病人)。
自主神经系统:口干、多汗常见,偶见脸红、流涎症、瞳孔缩小等。
胃肠系统:可见吞咽困难、烧心、腹胀、便秘等。
心血管系统:胸痛、心悸、心动过速、低血压等可见。
骨骼肌系统:大腿痛、肌无力。
泌尿系统:多尿。
其它:瘙痒、发热、耳痛、耳鸣、鼻流血、欣快感、过敏反应及药物滥用和成瘾(表现为食欲减退、腹泻、失眠、焦虑、幻觉、性欲降低、不安、言语不清、精神异常、痉挛、意识不清、眩晕等)。

禁忌:
①对阿司匹林或可待因不耐受者或过敏者禁用。
②对于严重出血、凝血或止血功能紊乱,包括血友病、低凝血酶原血病、遗传性假血友病、血小板机能不全、血小板减少症以及其它遗传性血小板机能障碍及维生素K缺乏症和肝损伤者禁用。
③抗凝血治疗者禁用。
④消化性溃疡患者禁用。
⑤儿童和青年患者有水痘或流感时禁用

注意事项:
⑴治疗量的阿司匹林可引起过敏反应。
⑵胃溃疡患者及胃肠道损伤者、血液病患者服用后可导致大量出血。
⑶手术前服用本品可延长出血时间。
⑷可待因及其它麻醉剂可使头部及颅内损伤患者的呼吸抑制作用增强,并可导致脑脊髓液压升高,也可产生中枢神经系统抑制作用,如嗜睡可以掩盖头部损伤患者及急性腹症患者的病症从而导致误诊。
⑸本品有成瘾的可能,应避免长期或大剂量服用。
⑹老、弱患者及肝、肾功能不全、胆道疾病、呼吸系统疾病、心律失常、胃肠道炎症、甲状腺机能减退、阿狄森病、前列腺肥大、凝血障碍、头部损伤及急性腹痛、尿道狭窄等患者慎用。
⑺对水杨酸过敏患者及哮喘患者应慎用。
⑻从事危险作业者如驾车、机器操作等慎用,服药期间不得从事以上作业。
⑼应避免与乙醇和其它中枢神经抑制剂一起服用。
⑽用药期间应定期检测肝、肾功能、血小板、出凝血时间及凝血酶原激活时间等。
⑾水痘及流感患儿应用本品,可能发生瑞氏综合症(Reyesyndrome)。

成份:
本品为复方制剂,其组分为:阿司匹林:400mg,磷酸可待因:8.4mg

性状:
本品为白色片。

孕妇及哺乳期妇女用药:
尚无资料显示本品对妊娠妇女的影响。但孕妇临产前使用阿司匹林可导致孕妇、胎儿及新生儿出血。妊娠后六个月经常高剂量使用阿司匹林可延长妊娠期和分娩时间,而分娩前使用阿司匹林会延长分娩时间或造成产妇或新生儿出血,而可待因可能造成新生儿呼吸抑制。
因阿司匹林和可待因可在乳汁中排泄,对婴儿的影响尚不清楚,建议哺乳期妇女必须用本品时停止哺乳。

老年用药:
老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应,请酌情减量,可参考其它项下内容,或遵医嘱。

药物相互作用:
⑴与单胺氧化酶同用可增强其抑制作用。
⑵与抗凝血药同时服用可通过抑制肝脏中凝血酶原的合成和减少抗凝血剂与蛋白的结合而增加出血的危险。
⑶与6-巯基嘌呤及甲氨蝶呤同时服用时可减少它们与蛋白结合,使血药浓度升高,增强骨髓等毒性反应。
⑷与抗糖尿病药物及胰岛素同用可增加降糖效果。
⑸与青霉素及磺胺同用可增加这些药物的血药浓度。
⑹与非甾体抗炎药物同用,疗效不加强,但可增加胃溃疡及出血危险性及肾乳头坏死、肾癌、膀胱癌的可能。
⑺与其它麻醉镇痛剂、乙醇、及一般麻醉剂、镇静剂和中枢神经系统抑制剂合用,可增强中枢神经抑制作用,使呼吸抑制更为显著。
⑻与抗胆碱药合用,可加重便秘或尿潴留的不良反应。
⑼尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。
⑽与皮质类固醇同用,可增强类固醇的抗炎作用,随着皮质类固醇的用量减少或停用,由于水杨酸、肾清除作用的加强有可能发生阿司匹林中毒。
⑾与尿酸化药物同时服用,可降低尿酸化药物的作用,而本品血药浓度升高。
⑿阿司匹林与对氨基水杨酸、速尿、维生素C同用时可使阿司匹林及代谢物聚积体内以致中毒。

药理作用:
阿司匹林:阿司匹林属于非甾体抗炎药。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用;⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。
可待因:可待因对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制,镇咳作用强而迅速。同时也作用于中枢神经系统的阿片类受体而产生镇痛作用,其镇痛作用约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体的分泌,可使痰液粘稠,难以咳出,故不宜用于多痰粘稠的患者。

药物过量:
阿司匹林过量或中毒表现为:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
可待因过量时临床表现为:头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清等。一旦发生药物过量,应立即停药并就医,予以对症及支持治疗。

药代动力学:
阿司匹林:阿司匹林吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。
可待因:可待因口服后较易被胃肠吸收,主要分布在肝、睥肾等血流丰富的器官。本品可透过血脑屏障,也可透过胎盘。其血浆蛋白结合率一般在25%,T1/22.9小时,消除主要经过肾脏,90%的口服剂量由肾脏在24小时内排泄,主要为葡糖醛酸结合物(占70%),其余由粪便排出。镇痛治疗的起效时间在用药后30~45分钟,2小时内达高峰,可持续4-6小时。

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